Азидин: показания и противопоказания к применению препарата, инструкция

НЕОЗИДИН ® инструкция по применению

Активные вещества

  • феназон (phenazone) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ
  • диминазен (diminazene) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ

Лекарственная форма

рег. №: ПВР-3-1.13/01224 от 16.08.16 – Бессрочно

НЕОЗИДИН ®

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления раствора для инъекций желто-оранжевого цвета, легко растворимый в воде.

1 г
диминазена диацетурат450 мг
феназон (антипирин)550 мг

Расфасован по 1.18 г; 2.36 г и 7.08 г в стеклянные флаконы соответствующей вместимости, герметично укупоренные резиновыми пробками, укрепленными алюминиевыми колпачками.

Фармакологические (биологические) свойства и эффекты

Комбинированный противопротозойный препарат.

Диминазена диацетурат , входящий в состав препарата, обладает широким спектром действия, активен в отношении возбудителей бабезиоза, франсаиеллеза, трипаносомоза, тейлериоза и нутталлиоза, паразитирующих у животных. Механизм действия диминазена диацетурата основан на ингибировании аэробного гликолиза и синтеза ДНК у простейших, что приводит к разрушению их клеточной структуры и гибели.

Феназон (антипирин) обладает противовоспалительным и жаропонижающим действием, способствует уменьшению проницаемости сосудов.

После парентерального введения препарата Неозидин ® терапевтическая концентрация диминазена диацетурата в крови достигается через 3-5 ч и удерживается в течение 24 ч. Накапливается препарат в основном в почках и печени, выводится из организма главным образом с мочой, у лактирующих животных – частично с молоком.

Неозидин ® по степени воздействия на организм относится к умеренно опасным веществам (3 класс опасности согласно ГОСТ 12.1.007), в рекомендуемых дозах не оказывает сенсибилизирующего, эмбриотоксического и тератогенного действия.

Показания к применению препарата НЕОЗИДИН ®

Назначают крупному рогатому скоту, овцам, лошадям и собакам с лечебной и профилактической целью при кровепаразитарных заболеваниях, в т.ч.:

Порядок применения

Неозидин ® применяют животным в/м в виде 7% стерильного раствора, который готовят с соблюдением правил асептики и антисептики, используя в качестве растворителя воду для инъекций или стерильный физиологический раствор в следующих соотношениях:

Неозидин ® порошок (г/флакон)Объем растворителя (мл)
1.186.0
2.3612.5
7.0837.5

Приготовленный стерильный раствор следует хранить в закрытом флаконе производителя, в темном месте при комнатной температyре не более 24 ч, в холодильнике – не более 48 ч. Кипячение и нагревание раствора выше 37°С не допускается.

Неозидин ® 7% стерильный paствop вводят животным однократно в/м в следующих дозах (на 20 кг массы животного):

— при пироплазмозе, бабезиозе, франсаиеллезе и нутталлиозе – 1 мл (3.5 мг диминазена/кг массы);

— при тейлериозе – 1.5 мл (5 мг диминазена/кг массы);

— при трипаносомозе , вызванном Тrypanosoma brucei (болезнь Нагана) – 2.2 мл (8 мг диминазена/кг массы).

Собакам перед применением препарата Неозидин ® рекомендуется парентеральное введение антигистаминного средства согласно инструкции по его применению.

Дозы препарата в зависимости от массы животного представлены в таблице:

Масса животного (кг)Доза диминазена на 1 кг массы животного
3.5 мг5.0 мг8.0 мг
Объем вводимого 7% раствора препарата Неозидин ® (мл)
100.50.81.1
201.01.52.2
502.53.55.7
1005.07.011.5
1507.511.017.0
20010.014.023.0
25012.518.028.5
30015.021.534.0
35017.525.040.0
40020.029.046.0
50025.036.057.0

Больным животным предоставляют покой и дополнительно, в зависимости от физиологического состояния, назначают симптоматические средства (сердечные, слабительные, витамины, микроэлементы).

В случаях, если у больных животных после первого введения препарата не отмечается снижение температуры и улучшение общего состояния, допускается повторное введение препарата через 24 ч после первого введения в той же дозе.

С профилактической целью при обнаружении в стаде животного с клиническими признаками заболевания, а также после перегона животных в неблагополучную по кровепаразитарным заболеваниям местность Неозидин ® применяют однократно в дозе 3.5 мг диминазена на 1 кг массы животного, при необходимости инъекцию повторяют через 10-15 дней после первого применения.

Если рассчитанный объем вводимого раствора превышает для крупных животных 10 мл, а для мелких животных 2.5 мл, во избежание болевого эффекта, раствор следует вводить животному в несколько мест.

Перед массовой обработкой животных каждую серию препарата Неозидин ® предварительно испытывают на небольшой группе (5-10 голов) животных. При отсутствии в течение 3 сут осложнений, обрабатывают все поголовье.

Особенностей действия лекарственного препарата при первом применении и отмене не выявлено.

Несоблюдение рекомендуемого интервала при повторном введении препарата может привести к снижению эффективности. При пропуске очередной дозы препарат следует ввести как можно быстрее в той же дозе. Запрещается увеличивать дозу препарата, в т.ч. для компенсации пропущенной инъекции.

Побочные эффекты

При применении препарата Неозидин ® у отдельных животных отмечается местная реакция в виде гиперемии или болезненной припухлости в месте введения, которая самопроизвольно исчезает в течение нескольких дней. У собак возможны судороги, атаксия, рвота и мышечная дрожь.

При передозировке препарата у животного может наблюдаться брадикардия, учащение и нарушение дыхания, анорексия, тремор. В этих случаях животному назначают средства симптоматической терапии.

Противопоказания к применению препарата НЕОЗИДИН ®

— повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Запрещается использовать препарат в течение 4 недель после вакцинации животного живой вакциной против бабезиоза или анаплазмоза.

С осторожностью и под наблюдением ветеринарного врача применять собакам породы колли и шелти.

Особые указания и меры личной профилактики

При лечении животных в острой форме заболевания, из-за массовой гибели кровепаразитов, возможно развитие интоксикации, нарушения работы печени и сердечно-сосудистой системы. В этих случаях необходимо проведение интенсивной терапии, включающей в/в введение растворов электролитов и гепатопротекторов.

Запрещается применение препарата Неозидин ® одновременно с другими противопротозойными средствами.

Убой животных на мясо разрешается не ранее чем через 21 сутки после последнего применения препарата. В случае вынужденного убоя животных ранее установленного срока мясо может быть использовано в корм пушным зверям.
Молоко дойных животных разрешается использовать в пищевых целях не ранее чем через 5 суток после последнего применения препарата. Молоко, полученное ранее указанного срока, может быть использовано после кипячения в корм
животным.

Меры личной профилактики

При применении препарата Неозидин ® следует соблюдать правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными средствами. Во время работы с лекарственным препаратом запрещается пить, курить и принимать пищу. По окончании работы следует вымыть руки теплой водой с мылом.

Людям с гиперчувствительностью к компонентам препарата следует избегать прямого контакта с препаратом Неозидин ® . При случайном контакте лекарственного препарата с кожей или слизистыми оболочками глаз их необходимо промыть большим количеством воды. В случае появления аллергических реакций или при случайном попадании препарата в организм человека следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению препарата или этикетку).

Пустые флаконы из-под лекарственного препарата запрещается использовать для бытовых целей, они подлежат утилизации с бытовыми отходами.

Условия хранения НЕОЗИДИН ®

Препарат следует хранить в закрытой упаковке производителя, отдельно от продуктов питания и кормов, в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей, недоступном для детей месте при температуре от 0° до 25°С.

Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями действующего законодательства.

Триметазидин (Trimetazidine)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Триметазидин

Химическое название

1-[(2,3,4-Триметоксифенил)метил]пиперазин (в виде дигидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Триметазидин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Фармакология

Механизм действия. Триметазидин предотвращает снижение внутриклеточной концентрации АТФ путем сохранения энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии. Таким образом триметазидин обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза.

Триметазидин ингибирует окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования фермента 3-кетоацил-КоА-тиолазы — митохондриальной длинноцепочечной изоформы жирных кислот, что приводит к усилению окисления глюкозы и ускорению гликолиза с окислением глюкозы, что и обусловливает защиту миокарда от ишемии. Переключение энергетического метаболизма с окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе фармакологических свойств триметазидина.

Фармакодинамические свойства. Триметазидин поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных тканей во время ишемии; уменьшает выраженность внутриклеточного ацидоза и изменений трансмембранного ионного потока, возникающих при ишемии; понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемизированных и реперфузированных тканях сердца; уменьшает размер повреждения миокарда; не оказывает прямое воздействие на показатели гемодинамики.

У пациентов со стенокардией триметазидин увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя наступление ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии; ограничивает колебания АД , вызванные физической нагрузкой, без значительных изменений ЧСС; значительно снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина короткого действия; улучшает сократительную функцию левого желудочка у пациентов с ишемической дисфункцией.

Результаты проведенных клинических исследований подтвердили эффективность и безопасность применения триметазидина у пациентов со стабильной стенокардией, как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии при недостаточном эффекте других антиангинальных ЛС .

В исследовании с участием 426 пациентов со стабильной стенокардией добавление триметазидина (60 мг/сут) к терапии метопрололом в дозе 100 мг/сут (50 мг 2 раза в сутки) в течение 12 нед статистически достоверно улучшило результаты нагрузочных тестов и клинические симптомы по сравнению с плацебо. Общая длительность нагрузочных тестов составила +20,1 с (р=0,023), общее время выполнения нагрузки +0,54 METs (р=0,001), время до развития депрессии сегмента ST на 1 мм +33,4 с (р=0,003), время до развития приступа стенокардии +33,9 с (р нед через 12 ч после приема приводило к увеличению времени до развития ишемической депрессии сегмента ST на 1 мм (+34,4 с, р=0,03) при проведении нагрузочных тестов в подгруппе пациентов (N=173) по сравнению с группой плацебо. Аналогичные результаты получены также и для времени развития приступов стенокардии (р=0,049). Не выявлены достоверные различия между группами для других вторичных конечных точек (общая длительность нагрузочных тестов, общее время нагрузки и клинические конечные точки).

В исследовании с участием 1962 пациентов со стабильной стенокардией триметазидин в двух дозировках (70 и 140 мг/сут) в сравнении с плацебо был добавлен к терапии атенололом 50 мг/сут. В общей популяции, включая пациентов как без симптомов, так и с симптомами стенокардии, триметазидин не продемонстрировал преимуществ по эргометрическим (общая длительность нагрузочных тестов, время до наступления ишемической депрессии сегмента ST на 1 мм и время до развития приступа стенокардии) и клиническим конечным точкам. Однако в ретроспективном анализе в подгруппе пациентов с симптомами стенокардии (N=1574) триметазидин (140 мг) значительно улучшил общее время нагрузочного теста (+23,8 с по сравнению с +13,1 с для плацебо; р=0,001) и время до развития приступа стенокардии (+46,3 с по сравнению с +32,5 с для плацебо; р=0,005).

Пролонгированное высвобождение. После приема внутрь триметазидин имеет линейный фармакокинетический профиль и достигает Cmax в плазме примерно через 14 ч после приема. В интервалах между приемами (т.е. в течение 24 ч) концентрация триметазидина в плазме крови на протяжении 15 ч после приема сохраняется на уровне не менее 75% от Cmax .
Равновесное состояние достигается после приема 3-й дозы (через 3 сут). Прием пищи не влияет на биодоступность триметазидина.

Модифицированное высвобождение. После приема внутрь триметазидин быстро абсорбируется, Tmax в плазме крови составляет приблизительно 5 ч.

Свыше 24 ч концентрация триметазидина в плазме крови остается на уровне, превышающем 75% концентрации, определяемой через 11 ч. Равновесное состояние достигаетчся через 60 ч. Прием пищи не влияет на биодоступность триметазидина.

Распределение. Vd составляет 4,8 л/кг, что свидетельствует о хорошем распределении триметазидина в тканях (степень связывания с белками плазмы крови достаточно низкая, около 16% in vitro ).

Выведение. Триметазидин выводится в основном почками, главным образом в неизмененном виде. T1/2 у молодых здоровых добровольцев около 7 ч, у пациентов старше 65 лет — около 12 ч.

Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина, печеночный клиренс снижается с возрастом пациента.

Особые группы пациентов

Пациенты старше 75 лет. У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Было проведено специальное исследование в популяции пациентов старше 75 лет при приеме триметазидина в дозе 35 мг 2 раза в сутки. Анализ, проведенный кинетическим популяционным методом, показал в среднем двукратное повышение экспозиции триметазидина в плазме крови у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности ( Cl креатинина Cl креатинина >60 мл/мин.

Никаких особенностей, относящихся к безопасности триметазидина у пациентов старше 75 лет по сравнению с общей популяцией, обнаружено не было.

Почечная недостаточность. Экспозиция триметазидина в среднем была увеличена в 2,4 раза у пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести ( Cl креатинина 30–60 мл/мин) и в среднем в 4 раза — у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности ( Cl креатинина Cl креатинина Cl креатинина 30–60 мл/мин); возраст старше 75 лет (см. «Меры предосторожности»).

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о применении триметазидина у беременных отсутствуют. Исследования на животных не выявили наличие прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Исследования репродуктивной токсичности не показали влияние триметазидина на репродуктивную функцию у крыс обоего пола. В качестве меры предосторожности не рекомендуется применять триметазидин во время беременности.

Данные о выделении триметазидина или его метаболитов в грудное молоко отсутствуют. Риск для новорожденного или ребенка не может быть исключен. Не следует применять триметазидин в период грудного вскармливания. При необходимости применения триметазидина в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Побочные действия вещества Триметазидин

Нежелательные реакции, определенные как нежелательные явления, по крайней мере имеющие возможное отношение к лечению триметазидином, приведены в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, ЦНС : часто — головокружение, головная боль; частота неизвестна — симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), шаткость походки, синдром беспокойных ног, другие связанные с ними двигательные нарушения, обычно обратимые после прекращения терапии, нарушения сна (бессонница, сонливость).

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто — кожная сыпь, зуд, крапивница; частота неизвестна — острый генерализованный экзантематозный пустулез, отек Квинке.

Со стороны ССС : редко — ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, выраженное снижение АД , ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия, особенно при одновременном приеме гипотензивных препаратов, приливы крови к коже лица.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: частота неизвестна —агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна —гепатит.

Взаимодействие

Не наблюдалось. Пациент должен сообщить врачу обо всех принимаемых ЛС .

Передозировка

Имеется лишь очень ограниченная информация о передозировке триметазидина. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Триметазидин

Триметазидин не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.

В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение процедуры реваскуляризации).

Триметазидин может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующего обследования.

При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром беспокойных ног, тремор, шаткость походки, триметазидин следует окончательно отменить.

Такие случаи редки и симптомы обычно проходят у большинства пациентов в течение 4 мес после прекращения терапии. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 мес после отмены, следует проконсультироваться у невролога.

Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и шаткостью походки или выраженным снижением АД , особенно у пациентов, принимающих гипотензивные ЛС (см. «Побочные действия»).

Следует с осторожностью назначать триметазидин пациентам, у которых возможно повышение его экспозиции, — при умеренной почечной недостаточности, у пожилых пациентов старше 75 лет.

Влияние на способность управлять автотранспортом и выполнять работы, требующие высокой скорости психомоторных реакций. В ходе клинических исследований не было выявлено влияние триметазидина на показатели гемодинамики, однако в период пострегистрационного применения наблюдались случаи головокружения и сонливости (см. «Побочные действия»), что может повлиять на способность управлять автотранспортом и выполнять работы, требующие повышенной скорости физической и психической реакции.

Тизанидин

Тизанидин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Tizanidine

Код ATX: M03BX02

Действующее вещество: Тизанидин (Tizanidine)

Производитель: Teva Pharmaceutical Works Private Co. (Венгрия), Березовский фармацевтический завод (Россия)

Актуализация описания и фото: 22.10.2018

Цены в аптеках: от 80 руб.

Тизанидин – препарат с центральным миорелаксирующим действием, применяемый при болезненных спазмах мышц.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Тизанидина – таблетки: двояковыпуклые, круглые, почти белые с желтоватым оттенком или белые (по 10 шт. контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3 или 6 упаковок; по 15 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2 или 4 упаковки; по 20 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3 упаковки; по 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки; по 30, 60 или 100 шт. в банках, в картонной пачке 1 банка).

Состав 1 таблетки:

  • действующее вещество: тизанидин – 2 или 4 мг (гидрохлорид тизанидина – 2,288 или 4,576 мг);
  • вспомогательные компоненты (2/4 мг): стеарат магния – 1,1/2,2 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 50,512/101,024 мг; коллоидный диоксид кремния – 1,1/2,2 мг; безводная лактоза – 55/110 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тизанидин относится к числу миорелаксантов центрального действия.

Основные эффекты активного вещества:

  • стимулирование пресинаптических альфа-2-адренорецепторов спинного мозга;
  • подавление высвобождения медиаторных аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы), что является причиной угнетения полисинаптической передачи возбуждения в спинном мозге. Поскольку данный механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, при его подавлении тонус снижается;
  • снижение ригидности мышц при пассивных движениях, благодаря чему происходит уменьшение сопротивления пассивным движениям и возрастает объем активных движений;
  • увеличение силы сокращений произвольного характера скелетных мышц;
  • уменьшение клонических судорог и спазмов.

Фармакокинетика

Всасывание: вещество всасывается почти полностью и быстро. Максимальная концентрация в плазме – 12,3 и 15,6 нг/мл после однократного и многократного приема препарата в дозе 4 мг соответственно, достигается примерно через 1 ч. Среднее значение биодоступности – приблизительно 34% (связано с выраженным метаболизмом).

Распределение: связывание с белками плазмы – 30%; среднее значение объема распределения – 2,6 л/кг. Фармакокинетика в диапазоне доз от 4 до 20 мг носит линейный характер. При пероральном приеме тизанидина можно надежно прогнозировать значения его плазменной концентрации в крови.

Метаболизм: происходит быстро, около 95% – в печени, с последующим образованием неактивных метаболитов. В основном тизанидин метаболизируется изоферментом 1А2 системы цитохрома Р450.

Выведение: период полувыведения вещества из системы кровотока варьирует в пределах от 2 до 4 ч. Выводится в виде метаболитов преимущественно почками (приблизительно 70% дозы); неизмененное вещество – примерно 4,5%.

Средняя максимальная концентрация препарата в плазме при почечной недостаточности (клиренсе креатинина ≤ 25 мл/мин) возрастает в 2 раза в сравнении с показателями у здоровых добровольцев, конечный период полувыведения – 14 ч, что влечет значимое увеличение системной биодоступности вещества.

Нарушения печеночной функции могут приводить к увеличению системного воздействия тизанидина.

Показания к применению

  • болезненные спазмы мышц;
  • спастичность скелетных мышц, связанная с заболеваниями и повреждением спинного мозга, рассеянным склерозом.

Противопоказания

  • нарушения функции печени в тяжелом течении;
  • сочетанное применение с альфа-2-адреномиметиками, флувоксамином, ципрофлоксацином и другими мощными ингибиторами изофермента CYP1A2;
  • непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • беременность и период лактации;
  • детский возраст до 18 лет;
  • индивидуальная непереносимость компонентов, входящих в состав препарата.

Относительные (заболевания/состояния, при наличии которых Тизанидин назначается с осторожностью, в некоторых случаях – под контролем лабораторных показателей функционального состояния сердца и мониторингом показателей ЭКГ):

  • артериальная гипотензия;
  • умеренно выраженные нарушения печеночной функции;
  • синдром врожденного удлинения интервала QT;
  • брадикардия;
  • почечная недостаточность;
  • сочетанное применение с норфлоксацином, тиклопидином, бета-адреноблокаторами, диуретиками, этанолом, пероральными контрацептивами, гипотензивными, антиаритмическими и седативными препаратами, дигоксином, циметидином, рофекоксибом;
  • возраст от 65 лет.

Инструкция по применению Тизанидина: способ и дозировка

Тизанидин принимают внутрь.

Дозу врач подбирает индивидуально, поскольку у препарата узкий терапевтический индекс и высокая вариабельность плазменной концентрации в крови.

Минимальный риск развития побочных реакций наблюдается при приеме препарата 3 раза в день по 2 мг. При болезненном мышечном спазме разовая доза может быть увеличена до 4 мг. В тяжелых случаях врачом может быть назначено дополнительно 2 или 4 мг перед сном.

При спастичности скелетных мышц, связанных с неврологическими болезнями, режим дозирования устанавливается индивидуально.

Максимальная суточная доза в начале терапии – 6 мг в 3 приема. В дальнейшем с интервалом 3–7 дней возможно ее увеличение на 2–4 мг.

Оптимальный терапевтический эффект, как правило, достигается при суточной дозе 12–24 мг в 3–4 приема с соблюдением равных промежутков времени. Максимально назначают 36 мг в день.

Пациентам старше 65 лет прием Тизанидина рекомендуется начинать с минимальных доз. В дальнейшем режим дозирования устанавливается с учетом оптимального соотношения эффективности и переносимости.

Рекомендуемая начальная доза при клиренсе креатинина ≤ 25 мл/мин – 1 раз в день по 2 мг. Повышение дозы должно проводиться медленно, постепенно, с учетом эффективности и переносимости. Если требуется более выраженный эффект, рекомендовано сначала увеличение разовой дозы, затем кратности применения.

Отмену Тизанидина следует проводить постепенно, что позволит снизить вероятность появления рикошетного повышения артериального давления и тахикардии. В особенности это относится к случаям длительного применения препарата либо терапии в высоких дозах.

Побочные действия

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

Триметазидин: показания к применению

Лекарственный препарат Триметазидин относится к группе антигипоксантных средств, которые предотвращают гипоксию на клеточном уровне. Применяют его в терапии сердечно-сосудистых и церебральных заболеваний, сопровождаемых кислородной недостаточностью тканей.

Характеристика препарата

Триметазидин является одним из средств-антигипоксантов с поливалентным действием. Медицинское назначение этой группы препаратов заключается в насыщении тканей и органов кислородом. Особое значение применение этого лекарственного средства имеет для больных с кардиологическими и нейрососудистыми заболеваниями.

Активное действующее вещество влияет на нейроны головного мозга и кардиомиоциты – клетки, из которых состоит миокард.

Эффективное действие препарата обусловлено следующими факторами:

  1. Улучшение обменных процессов. Триметазидин снижает риски гипоксического повреждения нейронов и клеток миокарда, оптимизирует обмен мембранных фосфолипидов, снижает проницаемость мембранных стенок.

Одним из положительных качеств Триметазидина является отсутствие выраженного влияния на частоту сердечных сокращений и артериальное давление.

Состав лекарственного средства

Действующее вещество препарата – триметазидина дигидрохлорид. Латинское название Trimethazidinum (род. Trimethazidini). Вещество обеспечивает транспорт ионов натрия и калия сквозь митохондриальные стенки, обеспечивает стабильное функционирование ионных каналов и сохраняет клеточный гомеостаз.

Последней разработкой модифицированной формы является Предуктал

Выпускается Триметазидин в виде обычных таблеток и таблеток с модифицированным высвобождением.

Примерный состав одной таблетки указан в таблице.

ВеществоМасса, мг
триметазидина дигидрохлорид35
двузамещенный фосфорнокислый кальций79,93
гидроксипропилметилцеллюлоза57,4
просолв (силифицированная микрокристаллическая целлюлоза)20,5
магния стеарат2,05
кремния диоксид2,05

В модифицированной форме лекарство оказывает более выраженный терапевтический эффект, поскольку активное вещество всасывается постепенно, продляя действие лекарственного средства.

Фармакологические свойства

Препараты с содержанием триметазидина дигидрохлорида классифицируются как парциальные ингибиторы окисления жирных кислот. Их характеризуют следующие свойства, влияющие на митохондрии и процесс энергетического обмена:

    торможение процесса клеточного окисления всех жирных кислот, путем блокирования основного фермента окисления (3-кетоацилтиолазы);

Совокупность свойств Триметазидина позволяет повысить уровень кислорода, снизить его нормопотребление клетками миокарда и нормализовать работу кардиомиоцитов и нейронов головного мозга.

Клиническое значение имеет способность лекарственного средства сокращать частоту и длительность приступов при ишемической болезни сердца и стенокардии. При терапии ИБС наблюдается антитромбоцитарное действие, поскольку активное вещество препятствует увеличению динамической вязкости крови. Известно также, что таблетки Триметазидин помогают не только от сердечно-сосудистых заболеваний, но оказывают положительное действие и на другие органы.

Показания к применению

Основное назначение препарата – терапия сердечных заболеваний. Лечение назначают при следующих кардиологических патологиях:

    Ишемическая болезнь сердца и стенокардия. По данным Всемирного конгресса кардиологов 2006 года лечение парциальными ингибиторами окисления жирных кислот предотвращает нарушения энергетического обмена в кардиомиоцитах. В терапии стабильной стенокардии заметны снижение частоты и интенсивности ишемических приступов, а также рост толерантности к физической активности.

Антигипоксические и антиангинальные свойства лекарственного средства проявляются также при наличии ишемической болезни сердца, осложненной брадикардией, низким артериальным давлением, бронхиальной астмой, сахарным диабетом.

Триметазидин может предотвращать развитие инсулинрезистентности у больных сахарным диабетом

Кроме кардиологической практики, Триметазидин назначают для лечения следующих патологий:

  • церебральные метаболические и сосудистые нарушения, сопровождаемые гипоксией;
  • хориоретинальная дистрофия ишемического характера;
  • вестибулярно-кохлеарные нарушения (нарушения слуха, головокружение, шум в ушах);

Антигипоксант назначается как в составе монотерапии, так и в комплексе с антиангинальными средствами и другими препаратами. Введение его в лечебный план возможно на любом этапе терапии, но раннее назначение этого лекарственного средства повышает антиангинальную эффективность.

Противопоказания и особые условия

Есть ряд клинических ситуаций, в которых лечение Триметазидином противопоказано или ограничено особыми условиями. Препарат противопоказан в следующих случаях:

    Двигательные нарушения и болезнь Паркинсона. В результате приема лекарства активируется двигательная активность, поэтому такие нарушения, как синдром беспокойных ног, тремор, симптомы паркинсонизма, неустойчивость в позе Ромберга могут усиливаться.

С особой осторожностью стоит проводить лечение пациентов пожилого возраста.

Триметазидин нельзя применять для купирования острых приступов стенокардии и в качестве экстренной помощи при инфаркте миокарда

Даже если лечащий врач выписывает лекарство Триметазидин, показания к применению данного препарата могут быть ограничены. Профессиональные спортсмены не могут принимать лекарства, содержащие триметазидина гидрохлорид. Это вещество относится к разряду запрещенных, поскольку является допингом и внесено ВАДА в список запрещенных для профессиональных спортсменов в 2014 году.

Основные побочные эффекты могут проявляться головной болью, тахикардией, диспепсическими расстройствами.

Инструкция по применению

Триметазидин принимают перорально, запивая достаточным количеством жидкости, во время приема пищи. Рекомендуемая дозировка – по 1 таблетке (35 мг) утром и вечером. Длительность курса определяется лечащим врачом.

Способ применения зависит от диагноза. Есть несколько схем назначения данного лекарственного средства:

  • при ишемической болезни сердца и стабильной стенокардии назначается 60 мг/сутки, длительность курса до 3 месяцев в составе комплексной терапии;
  • инфаркт миокарда требует назначения 60 мг/сутки однократно, затем 160 мг/сутки в течение 7 дней;

Суточная дозировка делится на 2-х или 3-х кратный прием, поскольку постепенное высвобождение действующего вещества позволяет поддерживать его постоянную концентрацию, без перепадов пиков активности.

Аналоги с идентичным действующим веществом

Есть несколько производителей, которые выпускают Триметазидин с оригинальным торговым названием (Биоком, Тева и другие). Существуют также аналоги препарата с идентичным основным действующим веществом. В таблице указаны некоторые препараты и их сравнительная стоимость.

НазваниеДействующее вещество, гКоличество таблеток в упаковке, штСтоимость, руб
Предуктал0,0830798
Депренорм МВ0,0760234
Римекор0,0230185
Ангиозил-ретард0,3560412
Тримектал МВ0,3560420
Антистен МВ0,3560532
Предизин0,3560490

Согласно исследованиям TEMS и индексу Вышковского самым востребованным из аналогов является Предуктал.

Значение препарата в кардиологии

Многолетние клинические исследования показали, что Триметазидин является одним из значимых препаратов в составе комплексной терапии ишемической болезни сердца. Лекарственное средство имеет доказанный положительный эффект в следующих случаях:

  • участвует в синтезе АТФ при ишемии;
  • поддерживает сократимость миокарда;
  • сокращает частоту ишемических приступов при стенокардии.

[media=https://youtu.be/D4smhYlhATY]

Терапевтический эффект Триметазидина позволяет снизить потребность миокарда и нейронов в кислороде, а также способствует лучшему насыщению тканей кислородом.

Применение препарата для лечения пациентов с ишемической болезнью сердца увеличивает эффективность антиангинальной терапии. В случае непереносимости антиангинальных средств Триметазидин и его аналоги можно рассматривать как приемлемую альтернативу. Также оправдано его назначение в профилактических целях, с целью предупреждения развития осложнений.

Поделись с друзьями

Сделайте полезное дело, это не займет много времени

Триметазидин

Состав

В одной таблетке данного препарата содержится 20 миллиграмм триметазидина дигидрохлорида.

В качестве вспомогательных компонентов присутствуют магния стеарат, коллоидный кремния диоксид, повидон, гипромеллоза, кальция гидрофосфат дигидрат. Оболочка состоит из красного оксида железа, диоксида титана, макрогола и гипромеллозы.

Форма выпуска

Выпускается в виде круглых таблеток, покрытых розовой оболочкой. По десять таблеток в контурной упаковке, по одной упаковке в пачке из картона.

Фармакологическое действие

От чего таблетки Триметазидин и Триметазидин МВ? Прием этих таблеток снижает гипоксию тканей, защищает сосуды и сердечную мышцу (является антиангиальным и кардиопротекторным препаратом). Оптимизирует энергетический потенциал клеток и обменные процессы в организме, в результате чего сердечная мышца человека становится более устойчивой к нагрузкам. Также улучшает состояние мозга, вестибулярного аппарата и глаз.

Данный препарат улучшает метаболизм миокарда и нейросенсорных органов при ишемии. Оказывает прямое воздействие на кардиомиоциты и нейроны в головном мозге, улучшает их функцию и метаболизм. За счет рационализации потребления кислорода, активации окислительного декарбоксилирования и повышения энергетического потенциала, оказывает цитопротекторное действие.

При патологии глаз сосудистого характера улучшает работу сетчатки, при стенокардии сокращает количество приступов, через две недели применения препарата снижаются перепады артериального давления и повышается толерантность к физической нагрузке.

Уменьшает выраженность сердечных повреждений от ишемии и выход из клеток креатинфосфокина, повышает длительность электрического потенциала, нейтрализует вредное воздействие свободных радикалов.

Снижает ацидоз внутри клеток и количество фосфатов, накопленных из-за реперфузии и ишемической болезни.

Оптимизирует количество калия в клетках, не позволяет натрию и кальцию накапливаться в кардиомиоцитах, поддерживает сократительную способность миокарда.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Данное лекарство быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность составляет 90 процентов. Максимальная концентрация достигается спустя два часа. Быстро проникает через гистогематические барьеры, соединение с белками плазмы составляет 16 процентов. Период полураспада составляет до пяти часов, выводится с помощью почек (в неизмененном виде на 60 процентов).

Показания к применению Триметазидина

Показания к применению Триметазидина и Триметазидин Биоком МВ:

  • шум в ушах;
  • ощущение головокружения при болезни Меньера;
  • ощущение головокружения при проблемах с сосудами;
  • хориоретинальные нарушения в сосудах;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • профилактика стенокардических приступов.

Триметазидин в бодибилдинге и в спорте принимается для укрепления сердца.

Противопоказания

Препарат нельзя принимать при повышенной чувствительности к его содержимому, при грудном вскармливании и беременности.

Лекарство не оказывает влияния на способность к вождению транспортного средства и выполнению работ, которые требуют высокой скорости психомоторных реакций.

Побочные действия

Могут быть реакции повышенной чувствительности к содержимому препарата в виде аллергических реакций: зуд, кожная сыпь.

В редких случаях могут наблюдаться гастралгия, тошнота и рвота.

Триметазидин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Согласно инструкции по применению Триметазидина, препарат необходимо принимать внутрь во время приема пищи по одной таблетке два или три раза в сутки. Длительность лечения устанавливает врач в зависимости от индивидуальной ситуации.

Принимается в сочетании с другими лекарственными средствами.

Передозировка

Данных о случаях передозировки препарата не имеется.

Взаимодействие

Данных о взаимодействии препарата не имеется.

Условия продажи

Приобрести препарат можно только по рецепту.

Условия хранения

Хранить препарат необходимо при температуре не выше 25 градусов в защищенном от света и сухом месте.

Срок годности

Хранить препарат можно на протяжении трех лет.

Азидин для собак — инструкция по применению

Азидин вет — инструкция по применению для собак

Практически каждый владелец собаки знает, что укусы клещей очень опасны и могут повлечь за собой серьёзные заболевания. Если клещ только проник в тело питомца, то существует возможность снять его с помощью нитки, но вот при позднем выявлении паразита, ветеринары рекомендуют использовать Азидин вет.

Описание препарата

Азидин вет – это лекарственный препарат, представленный в виде оранжевого или светло-желтого сыпучего порошка без запаха.

На вкус достаточно горький, поэтому его обязательно нужно разбавлять в воде и вводить в организм животного с помощью укола. Подсыпать порошок в пищу строго запрещено. Быстро растворяется в жидкости.

Средство прописывают собакам и большим рогатым животным в случае выявления у них таких заболеваний, как:

Азидин вет относиться к антипротозойным противопаразитарным лечебным веществам длительного эффекта.

Форма выпуска и состав

Порошок упакован в стеклянную банку с плотно закупоренной резиновой крышкой и металлическим колпачком.

При этом существует несколько баночек с различными дозировками – 0,24, 2,4 и 24 грамма порошка.
В 1 грамме препарата содержатся следующие вещества:

  • Диминазенацетурат 438 мг.
  • Феназон 562 мг.

Фармакологическое действие

Азидин вет при поступлении в кровь животного, достаточно быстро убивает паразитов из семействаBabesi и Trypanosoma. При этом действие препарата направлено и на борьбу с такими заболеваниями, как стрептококк, стафилококк, бруцел.

Входящее в состав препарата вещество феназон оказывает обезболивающее действие.

Кроме того, препарат обладает жаропонижающими свойствами. Это объясняется тем, что в случае развития заболеваний, вызванных паразитами, одним из основных симптомов является повышение температуры.

Через 2 недели после применения лекарственного средства увеличиваются защитные свойства организма животного к реинвазии, и происходит восстановление активной деятельности пироплазмидозов.

Инструкция по применению

При лечении собак содержимое ёмкости одного флакона разбавляют в воде, соотношение, следующее:

  • На 0.24 грамма препарата 1,25 мл воды.
  • На 2,4 грамма препарата 12,5 мл воды.
  • На 24 грамма препарата 125 мл воды.

В результате такого соединения получается 3,5% раствор препарата. Полученную лекарственную смесь вводят в тело животного с помощью инъекции. Введение совершается внутримышечно или подкожно.

Азидин вет вводят в организм питомца из расчёта 0,1 мл на каждые 2 килограмма массы животного. Желательно, чтобы уколы совершал ветеринар, поскольку они достаточно болезненны для животного.

Как правило, при наличии кровопаразитарных недугов достаточно одной дозы препарата, чтобы избавиться от паразитов, которые досаждают домашнему любимцу.

Если после одноразового применения лекарственного препарат состояние собаки не улучшилось, то ветеринарные врачи рекомендуют по прошествии полутора суток сделать повторную инъекцию.

Стоит отметить, что если питомец был заражён после контакта с другими животными, то им тоже нужно пройти курс лечения данным препаратом.

Если лечение касается большого рогатого скота, то в этом случае используют 7% раствор препарата Азидин вет, который вводят в тело животного с расчётом 1 мл на 40 кг массы тела.

При своевременном обнаружении проблемы, вызванной проникновением в организм паразитов, будет достаточно ввести препарат только один раз.

Противопоказания и побочные действия

Азидин вет запрещено вводить домашним животным, у которых присутствует аллергическая реакция на любой из компонентов препарата. Кроме того, в ряд противопоказаний включена слабая иммунная система. Категорически запрещено вводить препарат собакам, у которых присутствуют заболевания мочеотделительной системы или различные воспалительные процессы в почках.

Среди частых побочных действий следует выделить следующие:

  • Постоянное волнение питомца.
  • Постоянные позывы к мочеотделению.
  • Повышенное выделение слюны.
  • Рвота.
  • Понос.

Стоит отметить, что если Азидин вет был введён кормящей суке, то в течение 3 суток, её молоко нельзя давать щенкам.

Хранение и срок годности

Азидин вет необходимо сохранять в затемнённом и обязательно сухом месте. Рекомендуемая температура хранения от 8 до 20 градусов.

Если хранение производилось по всем нормам и правилам, то применять препарат можно в течение 3 лет.

Мнения врачей о препарате

В отношении применения собаками препарата Азидин вет между ветеринарами ведутся серьёзнейшие дебаты.

Одна группа ветеринарных врачей утверждает, что препарат эффективный и вызываемые ним побочные действия не являются опасными для жизни питомца.

В любом случае в инструкции к применению препарата указано, что использовать Азидин вет собакам с подобными проблемами категорически запрещено.

Азидин для собак — инструкция по применению

Азидин – описание препарата

Лекарство Азидин для собак украинского производства направлено на лечение протозоозов. Протозойные заболевания вызываются микроорганизмами и имеют разную степень воздействия на организм собаки. Самым распространенным переносчиком болезней является иксодовый клещ. Азидин является хорошим средством, которое останавливает активность паразитов. Продается в стеклянных ампулах в виде порошка для приготовления раствора. Не имеет запаха. Цвет порошка – желтый. Объем – 0,24 г; 2,4 г; 24 г. Данное средство также используют для лечения сельскохозяйственных животных.

Активные вещества

  • Диминазенацетурат – 438 мг;
  • Феназон – 562 мг.

Вещества обладают анальгетическими, антипиричными и антибактериальными свойствами. Эффективно борются с возбудителями протозоозов.

Азидин для собак — инструкция по применению

Перед применением лекарственного средства Азидин необходимо проконсультироваться с ветеринарным врачом. В целом, препарат хорошо переносится животными и выводится из организма без последствий и проблем. После инъекции действие Азидина распространяется в течение 10-15 дней.

Порядок применения и дозировка

Препарат необходимо смешать в зависимости от объема порошка с 1,25 мл, 12,5 мл или же 125 мл физиологического раствора. Средство вводят подкожно либо внутримышечно.

Дозировка препарата определяется индивидуально в соответствии с весом животного. Для крупных собак доза на каждые 20 кг – 1 мл раствора. Мелким собакам количество физраствора, с которым смешивают порошок, увеличивают в два раза. Приблизительная доза: 0,1 мл на 2 кг веса собаки.

Показания к применению препарата

  • Бебезиозы;
  • Трипаносомозы;
  • Тейлериоз.

Азидин для собак применяется как для лечения, так и в качестве профилактической меры.

Противопоказания. Побочные эффекты

Применение препарата запрещено:

  • При индивидуальной чувствительности собаки к составляющим препарата;
  • При воспалительных заболеваниях мочеполовой системы.

Побочные эффекты не проявляются. В редких случаях возможна индивидуальная реакция в виде аллергии, которая не требует дополнительного вмешательства.

Азидин для собак — отзывы

Пишет Сергей . Находил довольно разные комментарии по поводу препарата. Многие пишут, что собаки плохо переносят его. Мой пес перенес инъекции без побочных эффектов, и средство ему действительно помогло. Но перед тем, как колоть Азидин, я сводил его к ветеринарному врачу и посоветовался, что в нашей ситуации будет применять лучше. Скажем так, кололи на свой страх и риск. Пока все в порядке. Не хотелось бы повторно бороться с данной проблемой.

Цена Азидина для собак
Препарат можно приобрести без рецепта в любой ветеринарной аптеке по цене от 40 до 300 рублей в зависимости от объема.

Данное средство нужно хранить вдали от влаги и прямого солнечного света при температуре от 8 до 20 °C.

Азидин для собак и кошек

Дозировка для кошек

Азидин, раствор для инъекций. Доза для кошек 2 мг на 1 кг массы животного однократно, внутримышечно.

Дозировка для собак

Азидин, раствор для инъекций. Доза для собак 2 мг на 1 кг массы животного однократно, внутримышечно.

В случаях, если у больных животных после первого введения препарата не отмечается снижение температуры и улучшение общего состояния, допускается повторное введение препарата через 24 ч после первого введения в той же дозе.

Одновременно с азидином собакам рекомендуется применение антигистаминных средств в соответствии с инструкциями по применению.

Когда применяется Азидин

Показания
Для лечения и профилактики крупного рогатого скота, овец, коз, лошадей, свиней, собак и котов при наличии возбудителей кровопаразитарных болезней (бабезиозов и тейлериоза).

Аналоги азидина

Азидин — состав

Светло-желтый аморфный порошок без запаха.
Состав1 г препарата содержит действующее вещество:
диминазен ацетурат — 438 мг.

Азидин инструкция по применению

Описание
Светло-желтый аморфный порошок без запаха.
Состав1 г препарата содержит действующее вещество:
диминазен ацетурат — 438 мг.
Фармакологические свойства
Действующим веществом препарата является ионный асоциат 4,4′-(диазоамино)-дибензамидина с N-ацетилглицинатом (диминазен ацетурат), который проявляет активность относительно протозойных паразитов родов Trypanosoma, Babesia и Theileria, а также частично оказывает антибактериальное свойство и фунгиостатическое действие. Препарат обеспечивает защитное действие организма животных к реинвазии и возобновлению активности возбудителей пироплазмодозов в течение 10-15 суток после введения. Также проявляет умеренное анальгетическое и антипирическое свойство.
Показания
Для лечения и профилактики крупного рогатого скота, овец, коз, лошадей, свиней, собак и котов при наличии возбудителей кровопаразитарных болезней (бабезиозов и тейлериоза).
Дозы и способ применения
Препарат применяют в 7% растворе, для чего порошок препарата (расфасованный по 0,24 г, 2,4 г и 24 г) растворяют соответственно в 1,25 мл, 12,5 мл и 125 мл воды для инъекций.
Готовый раствор препарата вводят внутримышечно или подкожно.
Для крупного рогатого скота, овец, коз, лошадей терапевтическая доза составляет 1 мл препарата на 20 кг массы тела (что равно 3,5 мг диминазен ацетурата на 1 кг).
Собакам и котам рекомендуется 3,5% раствор препарата (содержимое флакона растворяют двойным объемом воды) в дозе 0,1 мл на 2 кг массы тела.
Если после одноразового введения препарата общее состояние больного животного не улучшилось, препарат вводят повторно через 24-30 часов в той же дозе.
При появлении в стаде нескольких случаев болезни профилактически всем животным вводят 7% раствор препарата из расчета 1 мл на 40 кг массы тела.
Предостережения
После введения препарата убой продуктивных животных на мясо разрешается через 20 дней. При забое ранее указанного срока мясо используют для кормления плотоядных животных или для изготовления мясо-костной муки. Молоко от лактирующих самок не разрешается употреблять в пищу в течение курса лечения и последующих 3-х дней после последнего введения препарата.
Форма выпуска
Стеклянные флаконы, герметически закрытые резиновыми пробками и металлическими колпачками по 0,24 г; 2,4 г и 24 г.
Хранение
В темном месте при температуре от 8 до 20°C.

Ветпомощь 24 часа все районы Москвы +7 (495) 972-10-01

Ветпомощь 24 часа все районы Москвы +7 (495) 972-10-01

Читайте также:  Аквариумный распылитель воздуха: какой лучше, назначение, виды, преимущества мелких пузырьков
Ссылка на основную публикацию